ALFERIEV, Ivan,CHORNY, Michael,BRODEUR, Garrett M.,LEVY, Robert J.
申请号：
USUS2013/045772
公开号：
WO2013/188727A3
申请日:
2013.06.14
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要：
An ester of ArOH according to the formula R-X-CO-OAr, wherein ArOH is a pharmaceutically active compound selected from the group consisting of SN-38, PI-103, etoposide and fenretinide, wherein a) R is a residue of cholesterol, sitosterol, SN-38, PI-103, etoposide or fenretinide and X is O-CO-L, wherein L is either a direct bond or a linking group including a branched or unbranched hydrocarbyl moiety that may optionally include in-chain or pendant heteroatom substituents and/or cyclic moieties b) R-X-CO-0 is an all-trans retinoate radical or the 9-cis or 13-cis isomer thereof or c) R-X- is a branched or unbranched, saturated or unsaturated hydrocarbyl moiety comprising at least 5 carbon atoms and optionally including at least one in-chain or pendant heteroatom substituent and/or cyclic moiety. A dispersion of nanoparticles in an aqueous medium includes nanoparticles including an ester of ArOH according to the formula R-X-CO-OAr wherein ArOH is a pharmaceutically active compound in which Ar is a substituted or unsubstituted aryl or heteroaryl radical, and wherein R is as defined above or R-X-CO-0 is as defined above. The ester or dispersion may be used to treat a diagnosed medical condition in a patient.Linvention concerne un ester dArOH de formule R-X-CO-OAr, dans laquelle ArOH est un composé pharmaceutiquement actif choisi dans le groupe constitué par SN-38, PI-103, létoposide et le fenrétinide, dans laquelle a) R est un résidu de cholestérol, sitostérol, SN-38, PI-103, étoposide ou fenrétinide et X est O-CO-L, L étant une liaison directe ou un groupe de liaison comprenant une fraction hydrocarbyle ramifiée ou non ramifiée qui peut éventuellement comprendre des substituants hétéroatomes dans la chaîne ou pendants et/ou des fractions cycliques b) R-X-CO-O est un radical rétinoate all-trans ou son isomère 9-cis ou 13-cis ou c) R-X- est une fraction hydrocarbyle ramifiée ou non ramifiée, saturée ou insaturée, comprenant au moins 5 atomes de carbone et comprenant éventu
