The present invention discloses a tryptolide derivative and a method and application thereof. The structure of the tryptolide derivative is represented by Formula I, and each substituent is as defined in the specification and claims. The tryptolide derivative of the present invention has better immunosuppressive activity and anti-tumor activity, has low toxicity, high safety, and has relatively good development and application prospects. I본 발명은 트립톨라이드 유도체 및 이의 제조방법과 응용을 개시하였다. 상기 트립톨라이드 유도체의 구조는 일반식 I로 표시되고, 각각의 치환기는 명세서 및 청구범위에 정의된 바와 같다. 본 발명의 트립톨라이드 유도체는 보다 우수한 면역 억제 활성 및 항종양 활성을 가지며, 독성이 낮고 안전성이 높으며, 비교적 우수한 개발 및 응용전망을 갖는다.I