VAN LOEVEZIJN ARNOLD,IWEMA BAKKER WOUTER, I.,STOIT AXEL,RENSINK AGATHA, A., M.,VENHORST JENNIFER,VAN DER NEUT MARTINA, A., W.,DE HAAN MARTIN,KRUSE CORNELIS, G.,Ван Лувезейн, Арнольд,Ивема, Баккер Ваутер И.,Стойт, Аксел,Ренсинк, Агата А.М.,Венхорст, Дженнифер,VAN
申请号：
EA201071083
公开号：
EA023176B1
申请日:
2009.03.17
申请国别(地区):
EA
年份:
2016
代理人:
摘要：
This invention concerns arylsulfonyl pyrazoline carboxamidine derivatives as antagonists of 5- HTreceptors, to methods for the preparation of these compounds and to novel intermediates useful for their synthesis. The invention also relates to the uses of such compounds and compositions, particularly their use in administering them to patients to achieve a therapeutic effect in Parkinson's disease, Huntington's chorea, schizophrenia, anxiety, depression, manic depression, psychoses, epilepsy, obsessive compulsive disorders, mood disorders, migraine, Alzheimer's disease, age related cognitive decline, mild cognitive impairment, sleep disorders, eating disorders, anorexia, bulimia, binge eating disorders, panic attacks, akathisia, attention deficit hyperactivity disorder, attention deficit disorder, withdrawal from abuse of cocaine, ethanol, nicotine or benzodiazepines, pain, disorders associated with spinal trauma or head injury, hydrocephalus, functional bowel disorder, Irritable Bowel Syndrome, obesity and type-2 diabetes. The compounds have formulae given in the description.Изобретение относится к арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновым производным в качестве антагонистов рецепторов 5-НТ, к способам получения этих соединений и к новым промежуточным соединениям, применимым в их синтезе. Кроме того, настоящее изобретение относится к применениям указанных соединений и композиций, в частности их применению для введения пациентам с целью достижения терапевтического эффекта при лечении болезни Паркинсона, хореи Хантингтона, шизофрении, тревожности, депрессии, маниакально-депрессивного психоза, психозов, эпилепсии, обсессивно-компульсивных расстройств, аффективных расстройства, мигрени, болезни Альцгеймера, возрастного ослабления когнитивных способностей, умеренных когнитивных нарушений, расстройств сна, расстройств, связанных с питанием, анорексии, булимии, расстройств, связанных с перееданием, приступов панического расстройства, акатизии, синдрома дефицита внимания и ги
