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DERIVADOS SUSTITUIDOS DEL ACIDO BISFENIL BUTANOICO FOSFONICO COMO INHIBIDORES DE LA NEP
专利权人:
NOVARTIS AG
发明人:
BARNES, DAVID WENINGER,COHEN, SCOTT LOUIS,RIGEL, DEAN FRANKLIN
申请号:
PE0017382015
公开号:
PE16662015A1
申请日:
2014.02.12
申请国别(地区):
PE
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present Invention provides a compound of formula I, or a pharmaceutically acceptable Salt thereof, wherein R1, R2 and R3 are defined as R1 is H, alkyl C1 - C7 R2 is CH3 CL, etc., or R3 is H, F, CL, etc.The Invention also relates to a method for producing the inventive compounds and their uses in the treatment of hypertension, Peripheral Vascular Disease, congestive heart failure, among others.The present Invention also provides the pharmaceutical Composition of the compounds of the Invention and a combination of pharmacologically Active agents and a compound of the invention.Preferred compounds are: acid (3 - (((R) - 1 - (2 - 5 - Chloro - fluoro - [1,1 - biphenyl] - 4 - (IL) - 4 - (S) - 1 - (((cyclohexyloxy) carbonyl] oxy) ethoxy) - 4 - oxobutan - 2 - il) amino) - 3 - (3-methoxy-3-oxopropyl) Phosphonic Acid, 3 - ((4 - ((2R) - 1 - (benzoyloxi) ethoxy) - 1 - (2 - 5 - Chloro - fluoro - [1,1 - biphenyl) - 4-yl) - 4 - oxobutan - 2 - il) Pleasant) - 3-oxopropyl) Phosphonic, among othersLa presente invencion proporciona un compuesto de la formula l o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde R1, R2 y R3 se definen como R1 es H, alquilo C1-C7, etc. R2 es Cl, CH3 o F, R3 es H, Cl, etc. La invencion tambien se relaciona con un metodo para fabricar los compuestos de la invencion, y sus usos en el tratamiento de hipertension, enfermedad vascular periferica, insuficiencia cardiaca congestiva, entre otros. La presente invencion proporciona ademas la composicion farmaceutica de los compuestos de la invencion y una combinacion de agentes farmacologicamente activos y un compuesto de la invencion. Los compuestos preferidos son: Acido (3-(((R)-1-(5-cloro-2-fluoro-[1,1-bifenil]-4-il)-4-((S)-1-(((ciclohexiloxi)carbonil)oxi)etoxi)-4-oxobutan-2-il)amino)-3-oxopropil)fosfonico Acido (3-(((2R)-4-(1-(benzoyloxi)etoxi)-1-(5-cloro-2-fluoro-[1,1-bifenil]-4-il)-4-oxobutan-2-il)ameno)-3-oxopropil)fosfonico, entre otros
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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