DÉRIVÉS DE 1-(3-АMINOPHÉNYL)-6,8-DIMÉTHYLE-5-(4-IOD-2-FLUORO-PHÉNYLAMINO)-3-CYCLOPROPYLE-1Н,6Н-PYRIDO[4,3-D]PYRIMIDINE-2,4,7-TRIONE EN QUALITÉ D'INHIBITEURS DE MEK1/2
REPIK, Alexey Evgenievich;АКЦИОНЕРНОЕ ОБЩЕСТВО ЗАО "Р-ФАРМ" (АО "Р-ФАРМ");R-PHARM JOINT STOCK COMPANY;РЕПИК, Алексей Евгеньевич
发明人:
IVACHTCHENKO, Alexandre Vasilievich,ИВАЩЕНКО, Александр Васильевич,IGNATIEV, Vasily Gennadievich,ИГНАТЬЕВ, Василий Геннадьевич,CHAFEEV, Mikhail Airatovich,ШАФЕЕВ, Михаил Айратович
申请号：
RURU2015/000877
公开号：
WO2017/082758A1
申请日:
2015.12.14
申请国别(地区):
RU
年份:
2017
代理人:
摘要：
The invention relates to 1-(3-aminophenyl)-6, 8-dimethyl-5-(4-iodo-2-fluoro-phenylamino)-3-cyclopropyl-1H, 6H-pyrido[4, 3-d]pyrimidine-2,4,7-trione derivatives of general formula (1), and to the enantiomers and pharmaceutically-acceptable salts and/or solvates thereof, where R1 is a radical optionally substituted on the nitrogen atom and selected from the group comprising aminomethyl, 1-aminoethyl, (R)-1-aminoethyl, (S)-1-aminoethyl, 2-aminoethyl, 3-aminopropyl, pyrrolidin-2-yl, (R)-pyrrolidin-2-yl and (S)-pyrrolidin-2-yl, and R2 is a hydrogen atom, a halogen atom or a hydroxyl, or where R1 is methyl and R2 is a halogen atom or hydroxyl.L'invention concerne des dérivés de 1-(3-аminophényl)-6,8-diméthyle-5-(4-iod-2-fluoro-phénylamino)-3-cyclopropyle-1Н,6Н-pyrido[4,3-d]pyrimidine-2,4,7-trione correspondant à la formule générale (1), leurs énantiomères, leurs els et/u solutés pharmaceutiquement acceptables, où: R1 représente un radical non obligatoirement substitué au niveau de l'atome d'azote choisi dans le groupe comprenant aminométhyle, 1-aminoéthyle, (R)-1-aminoéthyle, (S)-1-aminoéthyle, 2-aminoéthyle, 3-aminopropyle, pyrrolidine-2-yle, (R)-pyrrolidine-2-yle et (S)-pyrrolidine-2-yle； R2 représente un atome d'hydrogène, un atome halogène ou un hydroxyle ou R1 représente méthyle, et R2 représente un atome halogène ou hydroxyle.Предметом данного изобретения являются производные 1-(3-аминофенил)-6,8-диметил-5-(4-иод-2-фтор-фениламино)-3-циклопропил-1Н,6Н-пиридо[4,3-d]пиримидин-2,4,7-триона общей формулы (1), их энантиомеры, фармацевтически приемлемые соли и/или сольваты: где: R1 представляет собой необязательно замещенный у атома азота радикал, выбранный из группы, которая включает в себя аминометил, 1-аминоэтил, (R)-1-аминоэтил, (S)-1-аминоэтил, 2-аминоэтил, 3-аминопропил, пирролидин 2-ил, (R)-пирролидин-2-ил и (S)-пирролидин-2-ил； R2 представляет собой атом водорода, атом галогена или гидроксил или R1 представляет собой метил, a R2 представляет собой атом галогена и
