ČERNÝ JOSEF,ČERN JOSEF,Černý Josef,HALAMA ALEŠ,HALAMA ALEŠ,Halama Aleš,STACH JAN,STACH JAN,Stach Jan
申请号：
CZ2014177
公开号：
CZ2014177A3
申请日:
2014.03.24
申请国别(地区):
CZ
年份:
2015
代理人:
摘要：
Předložené řešení se týká zlepšeného způsobu výroby antidiabetika saxagliptinu vzorce I, který je novým a účinným dipeptidyl peptidasa – 4 inhibitorem (DPP-4) vhodným do kombinační léčby tam, kde monoterapie perorálními antidiabetiky selhává. Způsob výroby saxagliptinu vzorce I zahrnuje reakci intermediátu vzorce II, kde Boc je terc-butyloxykarbonyl, se silylačním činidlem za přítomnosti báze, výhodně pyridinu, přičemž se použije silylační činidlo, které zavádí trimethylsilylovou skupinu. Takto vzniklý meziprodukt je dále dehydratován pomocí fosforoxychloridu v přítomnosti imidazolu za vzniku Boc-saxagliptinu vzorce IV, který se deprotekcí v kyselém prostředí převede na saxagliptin vzorce I.\ufeffp\u0159edlo\u017een\u00e9 solution relates to the improved method of manufacture used saxagliptinu formula, which is a new and potent dipeptidyl peptidasa - 4 inhibitor (dpp-4) appropriate to the combination treatment, monotherapy with oral antidiabetic agents, where failing.production method saxagliptinu formula includes the reaction intermedi\u00e1tu formula ii where the boc is tert - butyloxykarbonyl, silyla\u010dn\u00edm reagent in the presence of pyridine bases, advantageously using a silylating reagent, which introduces trimethylsilylovou group.the resulting intermediate product is further dehydrated in the presence of imidazole by fosforoxychloridu with formation of boc - saxagliptinu formula iv, which is deprotekc\u00ed in the acidic environment of saxagliptin transfer formula.
