THE UNITED STATES OF AMERICA; as represented by THE SECRETARY; DEPARTMENT OF HEALTH & HUMAN SERVICES
发明人:
BEAUCAGE, Serge, L.,JAIN, Harsh, V.
申请号：
USUS2015/020402
公开号：
WO2015/138868A1
申请日:
2015.03.13
申请国别(地区):
WO
年份:
2015
代理人:
摘要：
The invention concerns compounds of the formula (Z)x wherein: each Z is independently selected from 2-deoxythymidinyl moiety, 2-deoxyadenosinyl moiety, and a 2-deoxycytidinyl moiety, x is an integer from 5 - 20, wherein said 2-deoxythymidinyl moieties are connected by thiophosphate triester linkages, 3-12 of said thiophosphate triester linkages being positively charged linkages of the formula (I) where n is an integer from 2 to 6 the remainder of said thiophosphate triester linkages are neutral linkages of the formula (II) provided that when x is 5-6, the number of positively charged linkages is 3, when x is 7-8, the number of positively charged linkages is 3-4, when x is 9-12, the number of positively charged linkages is 3-10, when x is 13-20, the number of positively charged linkages is 4-12.Linvention concerne des composés de la formule (Z)x dans laquelle : • chaque Z est indépendamment choisi parmi la fraction 2-désoxythymidinyle, la fraction 2-désoxyadénosinyle et une fraction 2-désoxycytidinyle, • x est un nombre entier dune valeur de 5 à 20, dans lequel lesdites fractions 2-désoxythymidinyle sont reliées par des liaisons thiophosphate triester, • 3 à 12 desdites liaisons thiophosphate triester étant des liaisons à charge positive de la formule (I) où n est un nombre entier dune valeur de 2 à 6 le reste desdites liaisons thiophosphate triester étant des liaisons neutres de la formule (II) à condition que lorsque x est 5 à 6, le nombre de liaisons à charge positive soit de 3, lorsque x est 7 à 8, le nombre de liaisons à charge positive soit de 3 à 4, lorsque x est 9 à 12, le nombre de liaisons à charge positive soit de 3 à 10, lorsque x est 13 à 20, le nombre de liaisons à charge positive soit de 4 à 12.
