The present invention relates to a method for preparing nanoparticles containing a drug comprising the following steps: 1) preparing an oil phase solution comprising a drug and poly(lactic-co-glycolic acid) (PLGA)； 2) preparing a water-phase solution comprising lecithin, DSPE-PEG (1,2-Distearoyl-sn-Glycero-3-Phosphoethanolamine-Polyethylene Glycol) and DSPE-PEG attached with a cancer cell target substance； 3) mixing the oil phase solution prepared from step 1) and the water phase solution prepared from step 2) to obtain nanoparticles. The method for preparing nanoparticles according to the present invention comprises a drug that exhibits excellent anticancer activity against cancer cells while being less toxic to normal cells by mixing DSPE-PEG and DSPE-PEG attached with a cancer cell target substance in an optimized ratio. Since nanoparticles can be prepared, it can be usefully used as a pharmaceutical composition for treating or preventing cancer.본 발명은 하기의 단계를 포함하는 약물을 포함하는 나노입자의 제조방법에 관한 것으로, 1) 약물 및 PLGA(poly(lactic-co-glycolic acid))을 포함하는 유상 용액을 제조하는 단계； 2) 레시틴(lecithin), DSPE-PEG(1,2-Distearoyl-sn-Glycero-3-Phosphoethanolamine-Polyethylene Glycol) 및 암세포 표적물질이 부착된 DSPE-PEG를 포함하는 수상 용액을 제조하는 단계； 3) 상기 단계 1)로부터 제조된 유상 용액 및 상기 단계 2)로부터 제조된 수상 용액을 혼합하여 나노입자를 수득하는 단계를 포함한다. 본 발명에 따른 나노입자의 제조방법은 DSPE-PEG 및 암세포 표적물질이 부착된 DSPE-PEG을 최적화된 비율로 혼합함으로써 정상 세포에 대한 독성이 적으면서 암세포에 대해 우수한 항암 활성을 나타내는 약물을 포함하는 나노입자를 제조할 수 있으므로, 암 치료 또는 예방용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
