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基于人血清白蛋白IB亚域合成抗肿瘤金属前药的方法及应用
- 专利权人:
- 广西师范大学
- 发明人:
- 杨峰,张耀,王俊,梁宏
- 申请号：
- CN201710830296.3
- 公开号：
- CN107698609B
- 申请日:
- 2017.15.09
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了基于人血清白蛋白IB亚域合成抗肿瘤金属前药的方法及应用。首先,根据合成通式利用人血清白蛋白IB亚域的组氨酸146(His146)的结合特点合成了6种铜配合物,再选择其中一种C4铜配合物合成抗肿瘤金属前药人血清白蛋白‑C4铜配合物复合物。所述应用,是以其为活性成分制备的抗肿瘤药物。本发明成功利用人血清白蛋白IB亚域组氨酸残基146(His146)取代C4铜配合物的离去基团,使得铜配合物C4能够稳定结合于人血清白蛋白上,这样就一定程度上降低了药物(铜配合物C4)在体内运输的过程中的分解损失,最后利用溶酶体的作用再将C4铜配合物从白蛋白上释放下来,使得C4配合物的靶向性和药效都有了显著地提高、同时不会对正常组织细胞产生明显的毒性。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
