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一种氘代AZD9291的晶型、制备方法及用途
专利权人:
浙江同源康医药股份有限公司;DEURACOR THERAPEUTIC; INC.;DEURACOR THERAPEUTIC, INC.
发明人:
WU, Yusheng,吴豫生,GENG, Yang,耿阳,LIANG, Apeng,梁阿朋,NIU, Chengshan,牛成山
申请号:
CNCN2018/087902
公开号:
WO2018/214886A1
申请日:
2018.05.22
申请国别(地区):
CN
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention pertains to the technical field of pharmaceuticals, and specifically discloses a crystal form of a deuterated AZD9291, a method for preparing the crystal form, and a use of the crystal form. An X-ray powder diffraction of the crystal form of the deuterated AZD9291 measured using Cu-Kα rays has diffraction peaks at 7.1 ± 0.2, 8.5 ± 0.2, 9.4 ± 0.2, 10.3 ± 0.2, 15.1 ± 0.2, 16.3 ± 0.2, 18.7 ± 0.2, 22.0 ± 0.2, 25.6 ± 0.2, and 26.0 ± 0.2. The present invention further discloses a use of the crystal form of the deuterated AZD9291 in the preparation of medicaments for the treatment of cancer. The crystal form of the deuterated AZD9291 provided by the present invention has stable physical and chemical properties and good metabolic stability, and blood concentrations in vivo and concentrations in the brain thereof are significantly improved, achieving an improved therapeutic effect.La présente invention concerne le domaine technique des produits pharmaceutiques et concerne plus particulièrement une forme cristalline d'un AZD9291 deutéré, un procédé de préparation de la forme cristalline et une utilisation de la forme cristalline. Une diffraction de rayons X sur poudre de la forme cristalline de l'AZD9291 deutéré mesurée à l'aide de rayons Cu-Kα présente des pics de diffraction à 7,1 ± 0,2, 8,5 ± 0,2, 9,4 ± 0,2, 10,3 ± 0,2, 15,1 ± 0,2, 16,3 ± 0,2, 18,7 ± 0,2, 22,0 ± 0,2, 25,6 ± 0,2 et 26,0 ± 0,2. La présente invention concerne en outre une utilisation de la forme cristalline de l'AZD9291 deutéré dans la préparation de médicaments pour le traitement du cancer. La forme cristalline de l'AZD9291 deutéré obtenue par la présente invention présente des propriétés physiques et chimiques stables et une bonne stabilité métabolique et des concentrations sanguines in vivo et des concentrations dans le cerveau correspondantes sont significativement améliorées, ce qui permet d'obtenir un effet thérapeutique amélioré.本发明属于医药技术领域,具体公开了一种氘代AZD9291的晶型,以及该晶型的制备方法和用途。所述氘代AZ
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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