BARNES, DAVID WENINGER,YAMADA, KEN,IBEBUNJO, CHIKWENDU,DUTTAROY, ALOKESH,KIRMAN, LOUISE CLARE,BRUCE, ALEXANDRA MARSHALL,USERA, AIMEE RICHARDSON,ZECRI, FREDERIC,YUAN, JUN,LOU, CHANGGANG,KANTER, AARON,B
申请号：
CU20160189
公开号：
CU20160189A7
申请日:
2016.12.22
申请国别(地区):
CU
年份:
2017
代理人:
摘要：
The Invention provides a conjugate comprising a biomolecule, linked to a Fatty Acid by means of a Linker, in which the Fatty Acid has the following formulas A1, A2 or A3: Space for formula wherein R1, R2, R3, R4, AK, N, M and P are defined in the present.The Invention also relates to a method for the preparation of the Conjugate of the invention as the conjugated gdf15, and their Therapeutic uses, such as Treatment or prevention of diseases or Metabolic Disorders, Type 2 diabetes mellitus, obesity, pancreatitis, disl Ipidemia,Alcoholic fatty liver disease and non alcoholic steatohepatitis / and other Progressive Diseases of the Liver, insulin resistance, hyperinsulinemia, glucose intolerance Ia, hyperglycemia, metabolic syndrome, hypertension, cardiovascular disease, atherosclerosis, a disease Peripheral artery, embolism, Heart Failure, coronary heart diseaseDiabetic complications (including, but not limited to, Chronic Kidney Disease, neuropathy, diabetic gastroparesis and other Metabolic Disorders. The present Invention also provides a combination and a pharmacologically Active Pharmaceutical composition.La invención proporciona un conjugado, el cual comprende una biomolécula enlazada a un ácido graso por medio de un enlazador, en donde el ácido graso tiene las siguientes fórmulas A1, A2 o A3: ESPACIO PARA FÓRMULA en donde R1, R2, R3, R4, Ak, n, m y p se definen en Ia presente. La invención también se refiere a un método para Ia elaboración del conjugado de Ia invención tal como el conjugado de GDF15, y a sus usos terapéuticos, tales como el tratamiento o Ia prevención de trastornos o enfermedades metabólicas, diabetes mellitus tipo 2, obesidad, pancreatitis, dislipidemia, enfermedad de hígado graso alcohólico y no aIcohóIico/esteatohepatitis y otras enfermedades progresivas del hígado, resistencia a Ia insulina, hiperinsulinemia, intolerancia a Ia glucosa, hiperglucemia, síndrome metabólico, hipertensión, enfermedad cardiovascular, ateroesclerosis, enfermedad de
