UNIWERSYTET JAGIELLOŃSKI;INSTYTUT FARMAKOLOGII POLSKIEJ AKADEMII NAUK
发明人:
ZAJDEL, Paweł,MARCINIEC, Krzysztof,KAMIŃSKI, Krzysztof,CANALE, Vittorio,BOJARSKI, Andrzej J.,KOS, Tomasz,POPIK, Piotr
申请号：
PLPL2014/000072
公开号：
WO2016/003296A1
申请日:
2014.07.04
申请国别(地区):
PL
年份:
2016
代理人:
摘要：
The invention relates to compounds of general formula (I) wherein: one of A1 and A2 represents a nitrogen atom and the other a carbon atom optionally substituted by halogen； the wave line between the sulfonamido moiety and B/C rings represents a single bond linking the sulfur atom to a non-bridgehead carbon atom, with the proviso that the part of ring C being detached by the dashed broken line is unsubstituted； n represents an integer from 0 to 3； Y represents a nitrogen or carbon atom； Z represents a 5-6 membered aromatic/ heteroaromatic ring optionally fused with a further aromatic or non- aromatic 5-6 membered heterocycle, the condensed ring system being linked via a non-bridgehead carbon atom. The compounds display high affinity for the D2, D3, 5-HT1A, 5-HT2A- 5-HT6 and 5-HT7 receptors and are useful for the treatment of psychotropic diseases or disorders associated with disturbances of the dopaminergic/ serotoninergic systems such as schizophrenia and autism.L'invention se rapporte à des composés représentés par la formule générale (I) dans laquelle : l'un de A1 et A2 représente un atome d'azote et l'autre un atome de carbone éventuellement substitué par halogène ； la ligne ondulée entre la fraction sulfonamido et les cycles B/C représente une liaison simple reliant l'atome de soufre à un atome de carbone qui n'est pas une tête de pont, à condition que la partie du cycle C qui est détachée par la ligne brisée en pointillé soit non substituée ； n représente un nombre entier de 0 à 3 ； Y représente un atome d'azote ou de carbone ； Z représente un noyau aromatique/hétéroaromatique à 5 à 6 chaînons éventuellement condensé avec un autre hétérocycle à 5 à 6 chaînons aromatique ou non aromatique, le système cyclique condensé étant relié par l'intermédiaire d'un atome de carbone qui n'est pas une tête de pont. Le composé présente une haute affinité pour les récepteurs D2, D3, 5-HT1A, 5-HT2A- 5-HT6 et 5-HT7 et sont utiles pour le traitement de maladies ou troubles psych
