David Michel Adrien TADDEI,Neil Anthony PEGG,Stuart Thomas ONIONS,Jonathan SHANNON,Richard James BROWN,Don SMYTH,Gareth HARBOTTLE,Silvia PAOLETTA
申请号：
MX2019004113
公开号：
MX2019004113A
申请日:
2017.10.18
申请国别(地区):
MX
年份:
2019
代理人:
摘要：
A compound which is an arylimidazolyl isoxazole of formula (I): (Formula (I)) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound has activity in modulating the activity of p300 and/or CBP and is used to treat cancer, particularly prostate cancer.La presente invención se refiere a un compuesto el cual es un arilimidazolil isoxazol de fórmula (I): (ver Fórmula) en donde: R0 y R, los cuales son los mismos o diferentes, son cada uno H o alquilo C1-C6 el cual es no sustituido o sustituido por OH, -OC(O)R' o OR' en donde R' es alquilo C1-C6 no sustiuido； W es N o CH； R1 es un grupo el cual es sustituido o no sustituido y se selecciona a partir de heterociclilo de 4- a 6-elementos ligado a C； cicloalquilo C3-C6 alquilo C1-C6 el cual es no sustituido o sustituido por arilo C6-C10, heteroarilo que contiene N de 5- a 12-elementos, cicloalquilo C3-C6, OH, -OC(O)R' o OR' en donde R' es como se define anteriormente； y un grupo espiro de la siguiente fórmula: (ver Fórmula). Y es -CH2-, -CH2CH2- o -CH2CH2-CH2-； n es 0 o 1； R2 es un grupo seleccionado a partir de arilo C6-C10, heteroarilo que contiene N de 5- a 12-elementos, cicloalquilo C3-C6 y cicloalquenilo C5-C6, en donde el grupo es no sustituido o sustituido y en donde arilo C6-C10 es opcionalmente fusionado a un anillo heterocíclico de 5- o 6-elementos； o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable. El compuesto tiene actividad en la modulación de la actividad de p300 y/o CBP y se usa para tratar cáncer, particularmente cáncer de próstata.
