THE SOUTH AFRICAN NUCLEAR ENERGY CORPORATION LIMITED
发明人:
DRIVER, Cathryn Helena Stanford,ZEEVAART, Jan Rijn,PARKER, Mohamed Iqbal,HUNTER, Roger
申请号：
IBIB2015/057378
公开号：
WO2016/046793A3
申请日:
2015.09.25
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要：
This invention relates new radiopharmaceutical conjugates for use in improved methods of diagnosis and treatment of cancer. The radiopharmaceutical conjugate comprises, in sequence: a metabolite that targets tumour cells, bound to a chelating agent capable of containing a radionuclide, bound to a linker capable of binding with an EPR agent in vitro or in vivo or a chelating agent capable of containing a radionuclide, bound to a metabolite that targets tumour cells, bound to a linker capable of binding with an EPR agent in vitro or in vivo. The radiopharmaceutical conjugates of the present invention provide active and passive targeted radionuclide delivery systems that can help to improve the biodistribution and pharmacological toxicity of the radiopharmaceuticals used for the diagnosis and therapy of cancer.La présente invention concerne de nouveaux conjugués radiopharmaceutiques destinés à être utilisés dans des procédés améliorés de diagnostic et de traitement du cancer. Le conjugué radiopharmaceutique comprend, en séquence, les éléments suivants : un métabolite qui cible des cellules tumorales, lié à un agent de chélation apte à contenir un radionucléide lié à un lieur apte à se lier à un agent de résonance paramagnétique électronique (EPR) in vitro ou in vivo ou un agent de chélation apte à contenir un radionucléide, lié à un métabolite qui cible des cellules tumorales, lié à un lieur apte à se lier à un agent de résonance paramagnétique électronique (EPR) in vitro ou in vivo. Les conjugués radiopharmaceutiques de la présente invention concernent des systèmes dadministration de radionucléides ciblés actifs et passifs qui peuvent contribuer à améliorer la biodistribution et la toxicité pharmacologique de ces produits radiopharmaceutiques utilisés pour le diagnostic et la thérapie du cancer.
