LEE SA WON,イ・サウォン,KIM DO HOON,キム・ドフン,KIM BONG OH,キム・ボンオ,SEO MIN HYO,ソ・ミンヒョ
申请号：
JP2015156074
公开号：
JP2016000744A
申请日:
2015.08.06
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide sustained-release microparticles having a release profile which can effectively maintain the blood concentration of a drug over a long time, and at the same time allowing a smooth initial release after medication also when applying a hydrophobic drug.SOLUTION: The present invention relates to sustained-release microparticles containing a poorly water-soluble drug which contain a poorly water-soluble drug and a divalent or trivalent metal ion salt of polylactic acid comprising at least one carboxyl group at a terminal or a derivative thereof. The poorly water-soluble drug is entrapped into the divalent or trivalent metal ion salt of the polylactic acid or the derivative thereof. The sustained-release microparticles containing the poorly water-soluble drug have a particle diameter of 1-400 &mu；m and contain no amphipathic block copolymer. Preferably, the polylactic acid or the derivative thereof has a number average molecular weight of 500-5,000 Dalton. Preferably, the poorly water-soluble drug is olanzapine, risperidone, ziprasidone, rivastigmine, naloxone naltrexone, sirolimus, tacrolimus, or the like.【課題】疎水性薬物適用時にも薬物投与後初期放出がスムーズに行われるようにすると同時に、長期間にわたって薬物の血中濃度を有効に保持できる放出プロファイルを有する、徐放性微小粒子の提供。【解決手段】水難溶性薬物、及び末端に少なくとも一つのカルボキシル基を含むポリ乳酸又はその誘導体の二価又は三価金属イオン塩を含み、該水難溶性薬物が該ポリ乳酸又はその誘導体の二価又は三価金属イオン塩内部に取り込まれている水難溶性薬物含有徐放性微小粒子であり、水難溶性薬物含有徐放性微小粒子が、１～４００μｍの粒径を有し、且つ両親媒性ブロック共重合体を含まない、徐放性微小粒子。該ポリ乳酸又はその誘導体は、５００～５，０００ダルトンの数平均分子量を有することが好ましい。該水難溶性薬物が、オランザピン、リスペリドン、ジプラシドン、リバスティグミン、ナロキソン、ナルトレキソン、シロリムス、タクロリムス等であることが好ましい。【選択図】なし
