ШМИТТ Эрик А. (US),ТУН Пин (US),ХИМСТРА Кэтрин (US),ФИШЕР Кристина М. (US),У Хуайлян (US),МИЛЛЕР Джонатан Марк (US),ЛИ Янься (US),ЛАФУНТЕН Джастин С. (US)
申请号：
RU2011152628/15
公开号：
RU2011152628A
申请日:
2010.06.08
申请国别(地区):
RU
年份:
2013
代理人:
摘要：
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: pro-apoptotic solid dispersion contains a compound, e.g. ABT-263 taken in a substantially non-crystalline form to inhibit Bcl-2 proteins and dispersed in a solid binding substance containing (a) a pharmaceutically acceptable water-soluble polymer carrier and (b) a pharmaceutically acceptable surfactant. A method for preparing this solid dispersion involving dissolving the compound, polymer carrier and surfactant in an acceptable dissolution medium and removing the dissolution medium to form the solid binding substance containing the polymer carrier and surfactant and possessing a compound dispersed therein in the substantially non-crystalline form.EFFECT: solid dispersion is orally applicable in the individual in need thereof for treating a disease characterised by the overexpression of one or more anti-apoptotic Bcl-2 proteins, eg a malignant new growth.22 cl, 6 ex, 2 tbl, 3 dwgПроапоптотическая твердая дисперсия содержит в, по существу, некристаллической форме ингибирующее белки семейства Bcl-2 соединение, например ABT-263, диспергированное в твердом связующем веществе, содержащем (a) фармацевтически приемлемый водорастворимый полимерный носитель и (b) фармацевтически приемлемое поверхностно-активное вещество. Способ получения такой твердой дисперсии включает растворение соединения, полимерного носителя и поверхностно-активного вещества в подходящем растворителе и удаление растворителя для получения твердого связующего вещества, содержащего полимерный носитель и поверхностно-активное вещество и обладающего соединением, диспергированным в нем в, по существу, некристаллической форме. Твердая дисперсия подходит для перорального введения нуждающемуся в этом индивидууму для лечения заболевания, характеризуемого сверхэкспрессией одного или нескольких антиапоптотических белков семейства Bcl-2, например злокачественного новообразования. 4 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 пр., 2 табл., 3 ил.
