SCHMITT ERIC A.,슈미트 에릭 에이.,TONG PING,퉁 핑,HEEMSTRA KATHERINE,힘스트라 캐서린,FISCHER CRISTINA M.,피셔 크리스티나 엠.,WU HUAILIANG,우 화이량,MILLER JONATHAN MARK,밀러 조나단 마크,LI YANXIA,리 옌샤,LAFOUNTAINE JUSTIN S.,라파운틴 저스틴 에스.
申请号：
KR1020127000545
公开号：
KR1020120032520A
申请日:
2010.06.08
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要：
A pro-apoptotic solid dispersion comprises, in essentially non-crystalline form, a Bcl-2 family protein inhibitory compound, e.g., ABT-263, dispersed in a solid matrix that comprises (a) a pharmaceutically acceptable water-soluble polymeric carrier and (b) a pharmaceutically acceptable surfactant. A process for preparing such a solid dispersion comprises dissolving the compound, the polymeric carrier and the surfactant in a suitable solvent, and removing the solvent to provide a solid matrix comprising the polymeric carrier and the surfactant and having the compound dispersed in essentially non-crystalline form therein. The solid dispersion is suitable for oral administration to a subject in need thereof for treatment of a disease characterized by overexpression of one or more anti-apoptotic Bcl-2 family proteins, for example cancer.아폽토시스-유발 고체 분산체는 (a) 약제학적으로 허용되는 수용성 중합체성 담체 및 (b) 약제학적으로 허용되는 계면활성제를 포함하는 고체 매트릭스에 분산된, Bcl-2 계통 단백질 억제 화합물, 예를 들어, ABT-263을 본질적으로 비결정성인 형태로 포함한다. 이러한 고체 분산체의 제조방법은 상기 화합물, 상기 중합체성 담체 및 상기 계면활성제를 적합한 용매에 용해시키고, 상기 용매를 제거하여, 상기 중합체성 담체 및 상기 계면활성제를 포함하는 고체 매트릭스로서, 당해 고체 매트릭스 내에 본질적으로 비결정성인 형태로 분산된 화합물을 포함하는 고체 매트릭스를 제공함을 포함한다. 상기 고체 분산체는 하나 이상의 항-아폽토시스 Bcl-2 계통 단백질의 과발현을 특징으로 하는 질환, 예를 들어, 암을 치료하기 위해 이를 필요로 하는 대상에게 경구 투여용으로 적합하다.
