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縮合三環式スルホンアミドの製造プロセス
专利权人:
エラン ファーマシューティカルズ,インコーポレイテッド
发明人:
ダッペン, マイケル エス.,ヤゴジンスキー, ヤチェック ジェイ.,ラティマー, リー エイチ.,ウー, チン,ゴッドフレイ, ジョリー デュエイン ジュニア,マツナス, ロバート エム.,ドラブ, トーマス ダブリュー.,プロブスト, ゲイリー ディー.
申请号:
JP2012502215
公开号:
JP2012521993A
申请日:
2010.03.24
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
Tricyclic sulfonamide analogs fused, for example, unsubstituted or substituted 5-invention, (aryl - sulfonyl) -4,5-dihydro-pyrazolo -1H- [4,3-c] quinolin-5-(hetero aryl - Method for the production sulfonyl) -4,5-dihydro -1H- pyrazolo [4,3-c] quinoline, ie, to provide a large-scale process or expandable. Carbon exemplary method of the invention, - nitrogen bond is formed, one organic ligand, for example, to use a copper-based catalyst containing DMEDA, including intramolecular cyclization step at least. In the method of the present invention, the invention further provides compounds useful as intermediates. [Selection] Figure Figure 1本発明は、融合した三環式スルホンアミド類似体、例えば、置換または非置換5-(アリール-スルホニル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]キノリンおよび5-(ヘテロアリール-スルホニル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]キノリンの生産のための方法、すなわち、拡張可能または大規模プロセスを提供する。本発明の典型的な方法は、炭素-窒素結合が形成され、少なくとも1つの有機リガンド、例えば、DMEDAを含有する銅系触媒を用いる、分子内環化ステップを含む。本発明は、本発明の方法において、中間体として有用な化合物をさらに提供する。【選択図】図1
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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