Η εφεύρεση αφορά κυκλικούς πεπτιδικούς αγωνιστές που προσδένονται στον υποδοχέα οπιοειδούς (μορφίνης) mu και τη χρήση αυτών στη θεραπευτική αγωγή οξέος και/ή χρόνιου πόνου. Υλοποιήσεις της εφεύρεσης κατευθύνονται σε κυκλικά πενταπεπτιδικά και εξαπεπτιδικά ανάλογα ενδομορφίνης, τα οποία έχουν (i) μια καρβοξυ-τερματική επέκταση με ένα αμιδωμένο υδρόφιλο αμινοξύ και (ii) μια υποκατάσταση στη θέση 2 αμινοξέος. Αυτά τα πεπτιδικά ανάλογα επιδεικνύουν αυξημένη διαλυτότητα σε σύγκριση με παρόμοια τετραπεπτιδικά ανάλογα, ενώ διατηρούνται ευνοϊκές ή βελτιωμένες θεραπευτικές αναλογίες αναλγησίας προς παρενέργειες.The invention concerns circular peptide agonists attached to the opioid (morphine) mu receptor and their use in therapeutic treatments.or treatment of acute and/or chronic pain. Applications of the invention are directed at circular pentapeptic and hexapeptide endomorphine analogueswhich have (i) a carboxy-terminated extension with an amide hydrophilic amino acid and (ii) a substitution of 2-amino acid. These peptide analogues show increased solubility compared to similar quadruple analogues,while maintaining favourable or improved therapeutic rates of analgesia for adverse reactions.
