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5-AMINO-OXAZEPINE AND 5-AMINO-THIAZEPANE COMPOUNDS AS BETA-SECRETASE ANTAGONISTS AND METHODS OF USE
专利权人:
发明人:
申请号:
EP12705212.4
公开号:
EP2673279A1
申请日:
2012.02.06
申请国别(地区):
EP
年份:
2013
代理人:
摘要:
The present invention provides a new class of compounds useful for the modulation of beta-secretase enzyme (BACE) activity. The compounds have a general Formula (I) wherein variables A1, A3, A4, A5, A6, A8, R2, R7, X and Y of Formula (I) are defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, and corresponding uses of the compounds and compositions for treatment of disorders and/or conditions related to A-beta plaque formation and deposition, resulting from the biological activity of BACE. Such BACE mediated disorders include, for example, Alzheimers Disease, cognitive deficits, cognitive impairments, schizophrenia and other central nervous system conditions. The invention further provides compounds of Formulas (II) and sub-formula embodiments of Formula (I) and (II), intermediates and processes and methods useful for the preparation of compounds of Formulas (I)-(II).La présente invention concerne une nouvelle classe de composés utiles pour la modulation de lactivité de lenzyme bêta-sécrétase (BACE). Les composés sont représentés par la formule générale (I), dans laquelle A1, A3, A4, A5, A6, A8, R2, R7, X et Y sont tels que définis dans la description. Linvention concerne également des compositions pharmaceutiques comportant les composés, et les utilisations correspondantes des composés et compositions dans le traitement de troubles et/ou détats pathologiques liés à la formation et au dépôt de plaques A-bêta, provoqués par lactivité biologique de lenzyme BACE. De tels troubles liés à lenzyme BACE comprennent, par exemple, la maladie dAlzheimer, les déficiences cognitives, les troubles cognitifs, la schizophrénie et dautres états pathologiques du système nerveux central. Linvention concerne également des composés de formule (II) et des modes de réalisations de sous-formules des formules (I) et (II), des intermédiaires ainsi que des procédés et des méthodes utiles pour la préparation des composés des formules (I) et (II).
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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