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VINYL FLUORIDE CYCLOPROPYL FUSED THIAZIN-2-AMINE COMPOUNDS AS BETA-SECRETASE INHIBITORS AND METHODS OF USE
专利权人:
AMGEN INC.
发明人:
ALLEN, Jennifer, R.,QIAN, Wenyuan,REEVES, Corey, M.,SIEGMUND, Aaron, C.,AMEGADZIE, Albert,BOURBEAU, Matthew, P.,BROWN, James, A.,CHEN, Ning,FROHN, Michael, J.,LIU, Longbin,LIU, Qingyian,PETTUS, Liping
申请号:
USUS2016/045650
公开号:
WO2017/024180A1
申请日:
2016.08.04
申请国别(地区):
WO
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention provides a new class of compounds useful for the modulation of beta-secretase enzyme (BACE) activity. The compounds have a general Formula I: wherein variables A4, A5, A6, A7, and each of Ra, Rb, R1, R2, R3, R8 R9 and R10 of Formula I, independently, are defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, and uses of the compounds and compositions for treatment of disorders and/or conditions related to Aβ plaque formation and deposition, resulting from the biological activity of BACE. Such BACE mediated disorders include, for example, Alzheimers Disease, cognitive deficits, cognitive impairments, schizophrenia and other central nervous system conditions.La présente invention concerne une nouvelle classe de composés utiles pour la modulation de lactivité de lenzyme bêta-sécrétase (BACE). Les composés sont représentés par la formule générale (I) : dans laquelle les variables A4, A5, A6, A7, et chacun de Ra, Rb, R1, R2, R3, R8 R9 et R10 de formule I, indépendamment, sont définis dans le présent document. Linvention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant les composés, et les utilisations des composés et compositions dans le traitement de troubles et/ou daffections liés à la formation et au dépôt de plaques Aβ, résultant de lactivité biologique de BACE. De tels troubles médiés par lenzyme BACE comprennent, par exemple, la maladie dAlzheimer, des déficiences cognitives, des troubles cognitifs, la schizophrénie et dautres affections du système nerveux central.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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