您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE (S)-(+)- OU (R)-(-)-10-HYDROXYDIHYDRODIBENZ[B,F]- AZÉPINES PAR RÉDUCTION ÉNANTIOSÉLECTIVE DE 10,11-DIHYDRO-10-OXO-5H- DIBENZ[B,F]AZÉPINES ET DE POLYMORPHES DE CELLES-CI
专利权人:
MASAND, Mukesh;JUBILANT LIFE SCIENCES LIMITED;DUBEY, Shailendra Kumar;BANSAL, Vikas;VIR, Dharam;BISWAS,. Sujay
发明人:
BISWAS,. Sujay,DUBEY, Shailendra Kumar,BANSAL, Vikas,MASAND, Mukesh,VIR, Dharam
申请号:
IBIB2012/000410
公开号:
WO2012/120356A3
申请日:
2012.03.06
申请国别(地区):
IB
年份:
2013
代理人:
摘要:
The present invention provides a novel process for the preparation of substituted optically pure (S)-(+)- or (R)-(-)-10-hydroxy-dihydrodibenz[b, f]azepines or derivatives thereof, starting from 10,11-dihydro-10-oxo-5H-dibenz[b,f]azepines using boronate esters or their derivatives. The- present invention also provides use of thus prepared (S)-(+)- or (R)-(-)-10-hydroxy-dihydrodibenz[b,f]azepines for the preparation of their ester such as (S)-(-)-10-acetoxy-10,11-dihydro-5H-dibenz[b, f]azepine-5-carboxamide or (R)-(+)-10-acetoxy-10,11-dihydro-5H-dibenz[b,f]azepine-5-carboxamide. The present invention also provides novel solid state crystalline forms J1, J2, J3, J4 and amorphous form of eslicarbazepine and the process for the preparation thereof. Also, the present invention provides novel solid state crystalline form and amorphous form of eslicarbazepine acetate and the process for the preparation thereof. The novel solid state forms of eslicarbazepine are useful for the preparation of derivatives of eslicarbazepine such as eslicarbazepine acetate.Cette invention concerne un nouveau procédé permettant de préparer des (S)-(+)- ou (R)-(-)-10-hydroxydihydrodibenz[b,f]azépines substituées, optiquement pures, ou des dérivés de celles-ci, à partir de 10,11-dihydro-10-oxo-5H- dibenz[b,f]azépines à l'aide d'esters de boronates ou de leurs dérivés. La présente invention concerne également l'utilisation des (S)-(+)- ou (R)-(-)-10-hydroxydihydrodibenz[b,f]- azépines ainsi préparées pour la préparation de leur ester, tel que (S)-(-)-10-acétoxy-10,11-dihydro-5H-dibenz[b,f]-azépine-5-carboxamide, ou (R)-(+)-10-acétoxy-10,11-dihydro-5H- dibenz[b,f]azépine-5-carboxamide. Ladite invention concerne également de nouvelles formes cristallines à l'état solide J1, J2, J3, J4 et une forme amorphe de l'eslicarbazépine et leur procédé de préparation. En plus, cette invention concerne une nouvelle forme cristalline et une et forme amorphe à l'état solide d'acétate d'eslicarbazépine et leur proc
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充