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ESTER DE N-[(2 ' R) -2' -DÉSOXY-2' -FLUORO-2' -MÉTHYL-P-PHÉNYL-5' -URIDYLYL]-L-ALANINE 1-MÉTHYLÉTHYLE ET SON PROCÉDÉ DE PRODUCTION
专利权人:
Pharmasset; Inc.
发明人:
申请号:
EP10721225.0
公开号:
EP2432792A1
申请日:
2010.05.20
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
Disclosed herein are nucleoside phosphoramidates of formula 4 and their use as agents for treating viral diseases. These compounds are inhibitors of RNA-dependent 5 RNA viral replication and are useful as inhibitors of HCV NS5B polymerase, as inhibitors of HCV replication and for treatment of hepatitis C infection in mammals.La présente invention concerne des phosphoramidates de nucléoside de formule (4) et leur utilisation comme agents de traitement de maladies virales. Ces composés sont des inhibiteurs de la réplication virale de l'ARN 5 ARN-dépendante et sont utiles comme inhibiteurs de la polymérase NS5B du VHC, comme inhibiteurs de la réplication du VHC et pour le traitement de l'infection par l'hépatite C chez les mammifères. L'invention concerne également un procédé de préparation du composé de formule (4), dans laquelle P* représente un atome phosphore chiral, ce procédé consistant : a) à faire réagir un isopropyl-alanate de formule (A), un di-X'-phénylphosphate de formule (B), une 2'-désoxy-2f-fluoro-2'-C-méthyluridine de formule (3) et une base pour obtenir un premier mélange comprenant le composé (4), X représentant une base conjuguée d'un acide, n valant 0 ou 1 et X' représentant un halogène; b) à faire réagir le premier mélange avec un composé protecteur pour obtenir un deuxième mélange comprenant le composé (4); c) à soumettre éventuellement le deuxième mélange à une cristallisation, une chromatographie ou une extraction afin d'obtenir le composé (4).
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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