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環状ベンジリデンアセタールリンカーを有する生分解性ポリエチレングリコール誘導体
专利权人:
NOF CORPORATION
发明人:
TSUBUSAKI Takuma,粒崎 拓真,YAMAMOTO Yuji,山本 裕二
申请号:
JPJP2016/060377
公开号:
WO2016/159071A1
申请日:
2016.03.30
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要:
Provided is a biodegradable polyethylene glycol derivative in which polyethylene glycol chains are linked by acetal linkers having a precisely controllable hydrolysis rate in environments of different pH within the body, and in which it is possible to precisely control the rate of splitting into low-molecular-weight polyethylene glycol chains within the body. The present invention is shown by formula (1) or formula (2). (In formula (1) and formula (2), R1-R6 are hydrogen atoms or the like s = 1 or 2, t = 0 or 1, and s + t = 1 or 2 P1 and P2 are polyethylene glycol having three or more ethylene glycol units w, u, and v are integers of 1 or the like X1 is a functional group capable of chemical reaction and Z1, Z2, and Z3 are divalent spacers.)La présente invention se rapporte à un dérivé de polyéthylène glycol biodégradable dans lequel des chaînes de polyéthylène glycol sont liées par des lieurs acétal ayant un taux dhydrolyse pouvant être régulé avec précision dans des environnements de pH différents à lintérieur du corps, et dans lequel il est possible de réguler avec précision le taux de séparation en chaînes de polyéthylène glycol de faible poids moléculaire à lintérieur du corps. La présente invention est représentée par la formule (1) ou la formule (2). (Dans la formule (1) et la formule (2), R1 à R6 sont des atomes dhydrogène ou autres s = 1 ou 2, t = 0 ou 1 et s + t = 1 ou 2 P1 et P2 sont un polyéthylène glycol ayant trois motifs éthylène glycol ou plus w, u, et v sont des nombres entiers de 1 ou autres X1 est un groupe fonctionnel capable de réaction chimique Z1, Z2 et Z3 sont des éléments despacement divalents.生体内の異なるpH環境下における加水分解速度が的確に制御可能なアセタールリンカーでポリエチレングリコール鎖が連結され、生体内での低分子量のポリエチレングリコール鎖への分割速度が的確に制御可能な生分解性ポリエチレングリコール誘導体を提供する。式(1)または式(2)で示される。 (式(1)および式(2)中、R1~R6は水素原子等、;s=1または2、t=0または1、 かつs+t=1または2; P1 、P2は、エチレングリコール単位の数が3以上ポリエチレングリコール;w、u、vは、1等の整数;X1は、化学反応可能な官能基;Z1、Z2、Z3は、2価のスペーサーである。)
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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