TAM, James P,NGUYEN, Kien Truc Giang,CAO, Yuan,LIU, Chuan Fa
申请号：
SGSG2016/050481
公开号：
WO2017/058114A1
申请日:
2016.09.29
申请国别(地区):
SG
年份:
2017
代理人:
摘要：
The present invention relates to a method of forming a peptide of Formula (I) (P1-Xaa1-Xaa2-P2) by ligating a first peptide of Formula (II) (P1-Xaa1-X-R, wherein X is O or S) to a second peptide of Formula (II I) (Xaa1-Xaa2-P2) by enzymatically cleaving the bond between "Asx" and "X" in the first peptide of Formula (II) and ligating the fragment P1-Asx of the first peptide to the second peptide of Formula (III), wherein the enzymatic cleavage and ligation reaction is catalyzed by butelase 1 (SEQ ID NO: 1 ) and the peptide of Formula (I) is a depsipeptide, preferably a thiodepsipeptide. Further encompassed are peptides and dendrimeric peptide assemblies prepared using the presently disclosed method, as well as use of the dendrimeric peptide assemblies as a vaccine, medicament, or diagnostic agent, particularly as an antimicrobial agent.La présente invention concerne un procédé de formation d'un peptide de formule (I) (P1-Xaa1-Xaa2-P2) par la ligature d'un premier peptide de formule (II) (P1-Xaa1-X-R, dans laquelle X représente O ou S) à un deuxième peptide de Formule (III) (Xaa1-Xaa2-P2) par clivage enzymatique de la liaison entre "Asx" et "X" dans le premier peptide de formule (II) et la ligature du fragment P1-Asx du premier peptide avec le deuxième peptide de formule (III), la réaction de clivage et de ligature enzymatiques étant catalysée par la butelase 1 (SEQ ID NO : 1 ) et le peptide de formule (I) étant un depsipeptide, de préférence un thiodepsipeptide. L'invention concerne également des peptides et des assemblages peptidiques dendrimères préparés à l'aide du procédé de la présente invention, ainsi que l'utilisation d'assemblages peptidiques dendrimères en tant que vaccin, médicament ou agent de diagnostic, en particulier en tant qu'agent antimicrobien.
