COLLINS, Ian,LAINCHBURY, Michael,MATTHEWS, Thomas Peter,READER, John Charles
申请号：
GBGB2012/052786
公开号：
WO2013/068755A1
申请日:
2012.11.09
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要：
The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds. More specifically the present invention pertains to certain pyridyl-amino-pyrazine carbonitrile compounds that, inter alia, inhibit Checkpoint Kinase 1 (CHK1) kinase function. The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to inhibit CHK1 kinase function, and in the treatment of diseases and conditions that are mediated by CHK1, that are ameliorated by the inhibition of CHK1 kinase function, etc., including proliferative conditions such as cancer, etc., optionally in combination with another agent, for example, (a) a DNA topoisomerase I or II inhibitor (b) a DNA damaging agent (c) an antimetabolite or thymidylate synthase (TS) inhibitor (d) a microtubule targeted agent and (e) ionising radiation.La présente invention concerne de manière générale le domaine des composés thérapeutiques. Linvention concerne plus particulièrement certains composés de type pyridyl-amino-pyrazine carbonitrile qui, entre autres, inhibent la fonction kinase de la Checkpoint Kinase 1 (CHK1). Linvention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant de tels composés, et lutilisation de tels composés et compositions, à la fois in vitro et in vivo, pour inhiber la fonction kinase de la CHK1 et dans le traitement de maladies et détats pathologiques médiés par la CHK1, qui sont améliorés par linhibition de la fonction kinase de la CHK1, etc., comprenant des états pathologiques prolifératifs tels le cancer, etc., éventuellement en association avec un autre agent, par exemple, (a) un inhibiteur de lADN topoisomérase I ou II (b) un agent endommageant lADN (c) un antimétabolite ou un inhibiteur de la thymidylate synthase (TS) (d) un agent ciblant les microtubules et (e) un rayonnement ionisant.
