The present invention relates to a new class of prodrugs or conjugates of the general formula (Ia), in which La, n, R and D have the meanings indicated in the description. Wherein the prodrug has a structural pattern that is reduced to an asparagine derivative as a cleavage site for a tumor-associated protease such as legumain, and a cytotoxic activator such as a kinesin spindle protein inhibitor is released by legumain cleavage. Or a complex. The invention further relates to the use of said prodrugs or conjugates for the treatment and / or prevention of diseases and the treatment and / or prevention of diseases, in particular hyperproliferative and / or angiogenic diseases, such as cancer diseases. The use of said prodrugs or conjugates for the manufacture of a medicament for use in a pharmaceutical composition. By reducing the legumain-cleavable substrate peptide sequence to an asparagine derivative as a structural pattern, improved stability in lysosomes of healthy organs is achieved with high antitumor activity. Embedded image本発明は、新規な種類の一般式（Ｉａ）のプロドラッグ又は複合体［式中、Ｌａ、ｎ、Ｒ、及びＤは、明細書中で示した意味を有する。］であって、還元されてレグマインなどの腫瘍関連プロテアーゼの開裂部位としてのアスパラギン誘導体となる構造パターンを有し、レグマイン開裂によってキネシン紡錘体タンパク質阻害剤などの細胞毒性活性剤が放出されるプロドラッグ又は複合体に関するものである。本発明はさらに、疾患を治療及び／又は予防するための前記プロドラッグ又は複合体の使用、及び疾患、特には過剰増殖性及び／又は血管新生疾患、例えばがん疾患の治療及び／又は予防のための薬剤を製造するための前記プロドラッグ又は複合体の使用に関するものである。レグマイン開裂性基質ペプチド配列を還元して構造パターンとしてのアスパラギン誘導体とすることで、健常臓器のリソソームにおける安定性向上が、高抗腫瘍活性とともに達成される。 【化１】
