NANJING MAJOR BIOLOGICAL TECHNOLOGY CO., LTD.; LTD.;NANJING MAJOR BIOLOGICAL TECHNOLOGY CO.;南京曼杰生物科技有限公司
发明人:
NI, Shuaijian,倪帅健
申请号：
CNCN2015/094902
公开号：
WO2016/078582A1
申请日:
2015.11.18
申请国别(地区):
CN
年份:
2016
代理人:
摘要：
Novel nucleoside phosphoramidate derivatives and applications thereof are disclosed. The derivatives are compounds as represented by formula (I) or pharmaceutically acceptable acidic salts, solvates or hydrates thereof, wherein R1 is C1-4 alkyl or deuterated C1-4 alkyl； R2 is optionally substituted phenyl or naphthyl, wherein the substituent is selected from deuterium, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy； R1 and R2 at least contain one deuterium substituent； and R3 is amino acid acyl or polypeptide acyl. The compounds of the present invention can be used for treating viral infection in mammals, especially for treating hepatitis C viral infection.La présente invention concerne de nouveaux dérivés nucléoside phosphoramidate et leurs applications. Les dérivés sont des composés tels que représentés par la formule (I) ou leurs sels d'acide, solvates ou hydrates pharmaceutiquement acceptables, R1 étant un groupe alkyle en C1 à C4 ou un groupe alkyle en C1 à C4 deutérié ； R2 est éventuellement substitué par un groupe phényle ou naphtyle, le substituant étant sélectionné parmi le deutérium, un groupe alkyle en C1 à C4, alcoxy en C1 à C4 ； R1 et R2 au moins contiennent un substituant deutérium ； et R3 est un groupe acide aminé acyle ou polypeptide acyle. Les composés de la présente invention peuvent être utilisés pour le traitement d'une infection virale chez les mammifères, particulièrement pour le traitement de l'infection virale hépatite C.本发明公开了一类新型核苷氨基磷酸酯衍生物及其应用，其为式I所示的化合物或其药学可接受的酸式盐、溶剂化物或水合物，其中，R1为C1～4烷基或氘代C1～4烷基；R2为任意取代的苯基或萘基，其取代基选自氘、C1～4烷基、C1～4烷氧基；且R1和R2中至少含有一个氘取代基；R3为氨基酸酰基或多肽酰基。本发明的化合物可应用于治疗哺乳动物病毒性感染，尤其是丙型肝炎病毒感染方面。
