JORDAN, Allan,NEWTON, Rebecca,HYND, George,SUTTON, Jonathan Mark,WASZKOWYCZ, Bohdan
申请号:
GBGB2018/050986
公开号:
WO2018/189553A1
申请日:
2018.04.13
申请国别(地区):
GB
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention relates to compounds of formula I that function as inhibitors of RET (rearranged during transfection) kinase enzyme activity : Formula I wherein HET, bonds a, b, c and d, X1, X2, X3, X4, R2, and R3 are each as defined herein. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, as well as other diseases or conditions in which RET kinase activity is implicated.La présente invention concerne des composés de formule I qui agissent en tant qu'inhibiteurs de l'activité enzymatique de la kinase RET (réarrangée durant la transfection). Formule I, dans laquelle, HET, les liaisons a, b, c et d, X1, X2, X3, X4, R2 et R3 sont chacun tels que définis dans la description. La présente invention concerne également des procédés pour la préparation de ces composés, des compositions pharmaceutiques les comprenant, et leur utilisation dans le traitement de troubles prolifératifs, notamment le cancer, ainsi que d'autres maladies ou états pathologiques dans lesquels l'activité de la kinase RET est impliquée.