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α-芋螺毒素Mr1.1的二聚体、合成方法及应用
- 专利权人:
- 中国海洋大学
- 发明人:
- 于日磊,梁家珍
- 申请号:
- CN201911155874.3
- 公开号:
- CN110981967A
- 申请日:
- 2019.22.11
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明属于二聚体合成及应用技术领域,公开了一种α‑芋螺毒素Mr1.1的二聚体、合成方法及应用,α‑芋螺毒素Mr1.1二聚体的α‑芋螺毒素Mr1.1为多肽类化合物,其包含有两对二硫键,为I–III、II–IV连接方式,且C端酰胺化;氨基酸结构均用氨基酸的简写表示,两个半胱氨酸之间的连接表示其侧链之间形成的二硫键。本发明采取二聚化的方式合成Mr1.1二聚体,以提高对α9α10 nAChR的活性。α9α10 nAChR是与疼痛相关靶点,得到的α‑芋螺毒素Mr1.1的二聚体,能够作用于人源α9α10 nAChR;与野生型Mr1.1相比,活性提高了约46倍,有望开发出新的用于治疗疼痛的多肽类药物。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/