A method of producing 6-amino-cyclopenta[g]quinazolines, in enantiomerically enriched form, is provided. In particular, the method may be applicable to the synthesis of N-{N-{4- [N-((6S)-2-hydroxymethyl-4-oxo-3,4,7,8-tetrahydro-6H-cyclo-penta[g]quinazolin-6-yl)-/ /- (prop-2-ynyl)amino]benzoyl}-L-ϒ-glutamyl}-D-glutamic acid (ONX-0801 ).L'invention concerne un procédé de production de 6-amino-cyclopenta[g]quinazolines, sous une forme enrichie énantiomériquement. Ce procédé peut notamment s'appliquer à la synthèse de l'acide N-{N-{4- [N-((6S)-2-hydroxyméthyl-4-oxo-3,4,7,8-tétrahydro-6H-cyclo-penta[g]quinazolin-6-yl)-/ /- (prop-2-ynyl)amino]benzoyl}-L-ϒ-glutamyl}-D-glutamique (ONX-0801 ).