The present invention relates to the use of morphine-6-glucuronide their novel derivatives, and pharmaceutical compositions containing them. The derivative has the following structure: [Formula 1] Wherein Penchitto except the substituent X (Pentite) groups (A) is referred to as M R3 6G-NR 1 R 2 -S-, Is a branched C 1 ~C 10 alkyl group or a linear saturated or unsaturated, R1 may O, S, and the alkyl chain may optionally be interrupted by one or more heteroatoms are selected from N, Aryl or branched C 1 ~C 5 alkyl, linear or H, saturated or unsaturated, or heteroaryl, R2 is (C 1 ~C 5) alkylaryl group, Is YR Y, or (C = Z) R, is a S or O Z and Y are independently, if R3 is not O-CH 3, R3 is branched C 1 ~ linear or saturated or unsaturated R a C 6 alkyl group, H, -S-R4-W group, or M R3 6G-NR 1 R 2 -S group, X is branched C or a linear saturated or unsaturated R4 may include amide, ester, ether bonds is a 1 ~C 8 alkyl group, W is either or δ receptor antagonists of the κ receptor antagonist. ] Is a pharmaceutically acceptable salt thereof, or with a.本発明は、新規なモルヒネ-6-グルクロニド誘導体、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの使用に関する。該誘導体は以下の構造:【化1】[式中、置換基Xを除くペンチット(Pentite)基(A)はMR36G-NR1R2-S-と呼ばれ、R1は、飽和または不飽和の線状または分岐C1~C10アルキル基であり、アルキル鎖がO、S、およびNから選択される1個以上のヘテロ原子によって中断されていてもよく、R2は、H、飽和または不飽和の線状または分岐C1~C5アルキル基、あるいはアリール、ヘテロアリール、または(C1~C5)アルキルアリール基であり、R3はY(C=Z)RまたはYRであり、YおよびZが独立してOまたはSであり、R3がO-CH3でない場合、Rは飽和または不飽和の線状または分岐C1~C6アルキル基であり、Xは、H、-S-R4-W基、またはMR36G-NR1R2-S基であり、R4がアミド、エステル、エーテル結合を含んでもよい飽和または不飽和の線状または分岐C1~C8アルキル基であり、Wは、δ受容体アンタゴニストまたはκ受容体アンタゴニストのどちらかである。]を有するか、あるいはその薬学的に許容できる塩である。
