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A2A-アデノシン受容体アゴニストおよびその多形体を調製するための方法
专利权人:
GILEAD PALO ALTO INC
发明人:
ZABLOCKI JEFF,ジェフ ザブロッキ,ELZEIN ELFATIH,エルファティー エルゼイン
申请号:
JP2013007536
公开号:
JP2013067662A
申请日:
2013.01.18
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a synthesis suitable for the large-scale preparation of a process of an A2A-adenosine receptor agonist.SOLUTION: The present invention relates to a process for the large-scale preparation of the A2A-adenosine receptor agonist, and to polymorphs of the compound and a method of isolating a specific polymorph. The present invention provides a method of synthesizing (1-{9-[(4S, 2R,3R,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-6-aminopurin-2-yl}pyrazol-4-yl)-N-methylcarboxamide. Adenosine is a naturally occurring nucleoside, which exerts its biological effects by interacting with a family of adenosine receptors. The family of adenosine receptors is known as A1, A2A, A2B and A3, all of which modulate important physiological processes.COPYRIGHT: (C)2013,JPO&INPIT【課題】A2A-アデノシン受容体アゴニストの大規模製造に適した合成を提供すること【解決手段】本発明は、A2A-アデノシン受容体アゴニストの大規模調製のための方法に関する。また、その化合物の多形体に、および特定の多形体を単離する方法に関する。本発明は、(1-{9-[(4S,2R,3R,5R)-3,4-ジヒドロキシ-5-(ヒドロキシメチル)オキソラン-2-イル]-6-アミノプリン-2-イル}ピラゾール-4-イル)-N-メチルカルボキサミドの合成方法を提供する。アデノシンは、天然に存在するヌクレオシドであり、アデノシン受容体のファミリーと相互作用することによって、その生物学的効果を発揮する。アデノシン受容体のファミリーは、A1、A2A、A2BおよびA3として知られており、これらのすべてが重要な生理学的過程を調節している。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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