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PROCESSES FOR THE PREPARATION OF S1P1 RECEPTOR MODULATORS AND CRYSTALLINE FORMS THEREOF
专利权人:
发明人:
申请号:
EP11707330.4
公开号:
EP2542554B1
申请日:
2011.03.02
申请国别(地区):
EP
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention relates to salts, processes, and process intermediates useful in the preparation of (R)-2-(9-chloro-7-(4-isopropoxy-3-(trifluoromethyl)benzyloxy)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[1,2-a]indol-1-yl)acetic acid of Formula (Ia), salts, and crystalline forms thereof. The compound (R)-2-(9-chloro-7-(4-isopropoxy-3-(trifluoromethyl)benzyloxy)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[1,2-a]indol-1-yl)acetic acid has been identified as an S1P1 receptor modulator that is useful in the treatment of S1P1 receptor-associated disorders, for example, diseases and disorders mediated by lymphocytes, transplant rejection, autoimmune diseases and disorders, inflammatory diseases and disorders (e.g., acute and chronic inflammatory conditions), cancer, and conditions characterized by an underlying defect in vascular integrity or that are associated with angiogenesis such as may be pathologic (e.g., as may occur in inflammation, tumor development, and atherosclerosis).La présente invention concerne les sels, les procédés et les intermédiaires de synthèse employés dans la synthèse de lacide (R)-2-(9-chloro-7-(4-isopropoxy-3-(trifluorométhyl)benzyloxy)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[1,2-a]indol-1-yl)acétique de Formule (Ia), de ses sels et de ses formes cristallines. Lacide (R)-2-(9-chloro-7-(4-isopropoxy-3-(trifluorométhyl)benzyloxy)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[1,2-a]indol-1-yl)acétique a été identifié comme étant un modulateur des récepteurs S1P1 pouvant être employé dans le traitement de troubles associés aux récepteurs S1P1, par exemple les pathologies et troubles faisant intervenir les lymphocytes, le rejet de greffon, les pathologies et troubles auto-immuns, les pathologies et troubles inflammatoires (par exemple les états inflammatoires aigus et chroniques), le cancer, ainsi que les états pathologiques caractérisés par un défaut sous-jacent dintégrité vasculaire ou associés à langiogenèse de sorte à être potentiellement pathologiques (par exemple en cas dinflammation, de développement tumoral et dathé
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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