THE UNITED STATES OF AMERICA, AS REPRESENTED BY THE SECRETARY, DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES;PRESIDENT AND FELLOWS OF HARVARD COLLEGE
发明人:
KAHNE, Suzanne, Walker,MARTIN, Sara Evelyn, Schwanger,THOMAS, Craig, Joseph,DUVEAU, Damien, Yves
申请号：
USUS2019/048805
公开号：
WO2020/047251A1
申请日:
2019.08.29
申请国别(地区):
US
年份:
2020
代理人:
摘要：
Provided herein are O-GlcNAc transferase (OGT) inhibitor compounds of Formula (I'), and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, polymorphs, co-crystals, tautomers, stereoisomers, isotopically labeled derivatives, prodrugs, and compositions thereof. Also provided are methods and kits involving the inventive compounds or compositions for treating and/or preventing diseases (e.g., diabetes and complications thereof, neurodegenerative diseases, proliferative diseases such as cancers, autoimmune diseases, and inflammatory diseases) in a subject. Provided are methods of inhibiting OGT in a subject or biological sample.La présente invention concerne des composés inhibiteurs de l'OGlcNAc transférase (OGT) représentés par la formule (I') et des sels, des solvates, des hydrates, des polymorphes, des cocristaux, des tautomères, des stéréo-isomères, des dérivés marqués de façon isotopique, des promédicaments et des compositions pharmaceutiquement acceptables de ces composés. L'invention concerne également des procédés et des kits mettant en œuvre lesdits composés ou lesdites compositions pour traiter et/ou prévenir des maladies (par exemple le diabète et ses complications, des maladies neurodégénératives, des maladies prolifératives tels que des cancers, des maladies auto-immunes et des maladies inflammatoires) chez un sujet. L'invention concerne également des procédés d'inhibition de l'OGT chez un sujet ou dans un échantillon biologique.
