OLEMA PHARMACEUTICALS; INC.;OLEMA PHARMACEUTICALS, INC.;올레마 파마슈티컬스 인코포레이티드
发明人:
KUSHNER PETER J.,쿠쉬너 피터 제이,MYLES DAVID C.,마일스 데이빗 씨,HARMON CYRUS L.,하몬 사이러스 엘,GALLAGHER LESLIE CAROL HODGES,갈라거 레슬리 캐롤 하지스
申请号：
KR1020147019676
公开号：
KR1020140103335A
申请日:
2012.12.17
申请国别(地区):
KR
年份:
2014
代理人:
摘要：
Benzopyran compounds with strong anti-estrogenic activity and essentially no estrogenic activity are provided, which are OP-1038, which is 3-(4-hydroxyphenyl)-4-methyl-2-(4-{2-[(3R)-3-methylpyrrolidin-1-yl]ethoxy}phenyl)-2H-chromen-7-ol, and OP-1074, which is (2S)-3-(4-hydroxyphenyl)-4-methyl-2-(4-{2-[(3R)-3-methylpyrrolidin-1-yl]ethoxy}phenyl)-2H-chromen-7-ol. OP-1074 is a pure anti-estrogen when tested in the agonist mode and a complete anti-estrogen when tested in the antagonist mode. These compounds are useful for the treatment or prevention of a variety of conditions that are modulated through the estrogen receptor in mammals including humans.본 발명은 강한 항-에스트로겐 활성을 갖고 본질적으로 에스트로겐 활성이 없는 벤조피란 화합물인 OP-1038(3-(4-하이드록시페닐)-4-메틸-2-(4-{2-[(3R)-3-메틸피롤리딘-1-일]에톡시}페닐)-2H-크로멘-7-올) 및 OP-1074((2S)-3-(4-하이드록시페닐)-4-메틸-2-(4-{2-[(3R)-3-메틸피롤리딘-1-일]에톡시}페닐)-2H-크로멘-7-올)에 관한 것이다. OP-1074는 작용제 방식으로 시험되는 경우 순수한 항-에스트로겐이고 길항제 방식으로 시험되는 경우 완전한 항-에스트로겐이다. 이러한 화합물은 인간을 비롯한 포유동물 내의 에스트로겐 수용체를 통해 조절되는 다양한 병태의 치료 또는 예방에 유용하다.
