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Pyrazole derivative
专利权人:
エフ.ホフマン-ラ;アーゲー;ロシュ;エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー
发明人:
ガレイ,グイド,ジェラマラー,セドリック,ノークロス,ロジャー,フリジェ,フィリップ,ガレイ,グイド,ジェラマラー,セドリック,ノークロス,ロジャー,フリジェ,フィリップ
申请号:
JP2014514042
公开号:
JP2014516066A
申请日:
2012.06.06
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
The invention relates to compounds of formula IA and IB wherein R1, R2, R3, R4 and Z are as defined herein or to a pharmaceutically suitable acid addition salt thereof. Compounds of formulas IA and IB have a good affinity to the trace amine associated receptors (TAARs), especially for TAAR1. The compounds can be used for the treatment of depression, anxiety disorders, bipolar disorder, attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), stress-related disorders, psychotic disorders such as schizophrenia, neurological diseases such as Parkinson's disease, neurodegenerative disorders such as Alzheimer's disease, epilepsy, migraine, hypertension, substance abuse and metabolic disorders such as eating disorders, diabetes, diabetic complications, obesity, dyslipidemia, disorders of energy consumption and assimilation, disorders and malfunction of body temperature homeostasis, disorders of sleep and circadian rhythm, and cardiovascular disorders.本発明は、式[式中、R1は、ハロゲン、CNもしくは低級アルコキシもしくはハロゲンで置換されている低級アルコキシで場合により置換されている、水素又はフェニルであり;R2は、水素又は低級アルキルであり;R3は、水素又は低級アルキルであるか、あるいはハロゲン、シアノ又はハロゲンで置換されている低級アルコキシより選択される1個以上の置換基で場合により置換されているフェニルであるか、あるいはハロゲン又はハロゲンで置換されている低級アルキルで場合により置換されているピリジニルであるか、あるいはハロゲンで置換されている低級アルキルで場合により置換されているピリミジニルであるか、あるいは、ハロゲン、シアノ又はハロゲンで置換されている低級アルキルで場合により置換されているピラジニルであり;R4は、水素、低級アルキル又はフェニルであり;Zは、結合、-CH2-又は-O-である]で示される化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。今、式IA及びIBで示される化合物が、微量アミン関連レセプター(TAAR)、特にTAAR1に対する良好な親和性を有するということが見出された。本化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、統合失調症などの精神障害、パーキンソン病などの神経性疾患、アルツハイマー病などの神経変性障害、てんかん、片頭痛、高血圧、薬物乱用、ならびに摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満症、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日周期の障害、及び心血管障害などの代謝障害の処置のために使用されてよい。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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