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RGD及PEG共修饰的PAMAM树状大分子载三氧化二砷递药系统的制备方法
- 专利权人:
- 浙江中医药大学
- 发明人:
- 李范珠,韩顺平,陆燕平,徐秀玲,黄安皓,孙悦,李晶晶
- 申请号：
- CN201710064344.2
- 公开号：
- CN106667963A
- 申请日:
- 2017.02.04
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2017
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种RGD及PEG共修饰的PAMAM树状大分子载三氧化二砷递药系统的制备方法：以RGD环肽的巯基与MAL‑PEG‑NHS的马来酰亚胺基反应，生成RGD‑PEG‑NHS，然后与PAMAM的表面氨基反应，生成RGD‑PEG‑PAMAM；将RGD‑PEG‑PAMAM与mPEG‑NHS反应，制得RGD‑PEG‑PAMAM‑mPEG；三氧化二砷溶液与RGD‑PEG‑PAMAM‑mPEG反应，制得RGD及PEG共修饰的PAMAM树状大分子载三氧化二砷递药系统。本发明首次将剧毒中药三氧化二砷负载于PAMAM中，相比于原药可以呈现一定缓释作用，解决ATO脂溶性差，透血脑屏障难，体内分布缺乏特异性等问题，并且将RGD修饰PAMAM可以进一步增加肿瘤细胞对PAMAM的细胞摄取，mPEG对PAMAM上多余氨基进行修饰可以进一步减少载体的细胞毒性。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
