Disclosed in the present invention are a tetrapeptide propylene oxide derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as well as a preparation method therefor, and the use thereof. The structure of the tetrapeptide propylene oxide derivative or the pharmaceutically acceptable salt thereof is shown in formula I. The compound of the present invention can selectively inhibit the chymotrypsin-like activity of 20S proteasome, and is also expected to display anti-inflammatory properties and inhibition of cell proliferation.La présente invention concerne un dérivé doxyde de tétrapeptide propylène ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, ainsi que son procédé de préparation, et son utilisation. La structure du dérivé doxyde de tétrapeptide propylène ou du sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci est représentée dans la formule I. Le composé de la présente invention peut inhiber sélectivement lactivité de type chymotrypsine du protéasome 20S, et il présente également des propriétés anti-inflammatoires et une inhibition de la prolifération cellulaire.