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TRICYCLIC COMPOUNDS FOR INHIBITING THE CFTR CHANNEL
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人:
CATERINA BISSANTZ,KONRAD BLEICHER,CHRISTOPHER GRUNDSCHOBER
申请号:
ARP130104962
公开号:
AR094225A1
申请日:
2013.12.20
申请国别(地区):
AR
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention provides a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical compositionSe refiere a compuestos de la fórmula (1) en la que: R¹ es hidroxi o amino; R² es sec-butilo o isobutilo; R³ es alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por hidroxi, -(CH₂)₂C(O)-NH₂, -(CH₂)₃-NH₂ o -CH₂-grupo heterocíclico aromático de cinco eslabones; R⁴ es hidrógeno o alquilo inferior; R⁵ es hidrógeno o alquilo inferior; o R⁴ y R⁵ junto con los átomos de N y C a los que están unidos pueden formar un anillo de pirrolidina, opcionalmente sustituido por hidroxi o halógeno, un anillo de piperidina o un anillo de azetidina; R⁶ es hidrógeno, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por hidroxi, -(CH₂)₂C(O)OH, -(CH₂)₂C(O)NH₂, bencilo opcionalmente sustituido por amino o hidroxi, -CH₂-grupo heterocíclico aromático de cinco eslabones, indolilo, -CH₂-cicloalquilo, cicloalquilo, -(CH₂)₂-S-alquilo inferior o es -(CH₂)₁₋₄-NH₂; R⁶ es hidrógeno o alquilo inferior; o R⁶ y R⁶ juntos son cicloalquilo; X es C(O)-CHR-NR-C(O)-; R / R con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo inferior; m es el número 2; o es el número 0 ó 1; o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, a una mezcla racémica o a sus enantiómeros correspondientes y/o isómeros ópticos de los mismos. Ahora se ha encontrado que los compuestos presentes son agonistas de receptores de oxitocina para el tratamiento del autismo, el estrés, incluido el trastorno del estrés postraumático, la ansiedad, incluidos los trastornos de ansiedad y la depresión, la esquizofrenia, los trastornos psiquiátricos y la pérdida de memoria, la abstinencia del alcohol, la adicción a las drogas y para el tratamiento del síndrome de Prader-Willi.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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