FANG LARRY YUN,ファン， ラリー ユン,DAVID HARRIS,ハリス， デイビッド,GOPAL KRISHNA,クリシュナ， ゴーパル,MOTON ALLEN E JR,モートン， アレン イー． ジュニア,RUSSELL C PRESTIPINO,プレスティピノ， ラッセル シー．,MARC STEINMAN,スタインマン， マーク,WAN JIANSHEN,ファン, ラリー ユン,ハリス, デイビッド,クリシュナ, ゴーパル,モートン, アレン イー. ジュニア,プレスティピノ, ラッセル シー.,スタインマン, マーク
申请号：
JP2014075980
公开号：
JP2014139230A
申请日:
2014.04.02
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a pharmaceutical composition for oral administration which comprises an azole compound posaconazole effective for fungus infection and neutropenia, and has higher bioavailability than prior pharmaceutical compositions for oral administration.SOLUTION: A pharmaceutical composition comprises a posaconazole dissolved or molecularly dispersed in a hydroxypropylmethyl-cellulose-derivative polymer. When an amount of the composition comprising at least 100 mg of posaconazole is administered orally to a human under fasted conditions, at least one of the following PK median parameters are observed: Cmax in at least about 300 ng/mL； or an AUC(tf) of at least 10,000 hr ng/mL. The hydroxypropylmethyl-cellulose-derivative polymer is preferably a hydroxypropylmethylcellulose-acetate succinate polymer.【課題】真菌感染症および好中球減少症に対して有効であるアゾール化合物ポサコナゾールを含有し、従来の経口投与製剤よりも高いバイオアベイラビリティを有する経口投与用の医薬組成物の提供。【解決手段】ヒドロキシプロピルメチル－セルロース（ＨＰＭＣ）誘導体ポリマーに溶解または分子分散したポサコナゾールを含有する医薬組成物であって、少なくとも１００ｍｇのポサコナゾールを含有する量の該組成物が絶食条件下のヒトに経口投与される場合、少なくとも３００ｎｇ／ｍＬのＣｍａｘ；または少なくとも１０，０００ｈｒ・ｎｇ／ｍＬのＡＵＣ（ｔｆ）のうちの少なくとも１つのＰＫ中央パラメータが観察される、医薬組成物。該ＨＰＭＣ誘導体ポリマーとしては、ヒドロキシプロピルメチルセルロース－アセテートスクシネートポリマーであることが好ましい。【選択図】なし
