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オクトレオチド類似体及びそれを用いた放射性画像診断剤
专利权人:
HIGASHI NIPPON GAKUEN
发明人:
OSHIMA NOBUHIRO,大島 伸宏,AKISAWA HIROYUKI,秋澤 宏行,OKURA KAZUE,大倉 一枝,KUGE YUJI,久下 裕司,CHO MATSUYOSHI,趙 松吉,NISHIJIMA KENICHI,西嶋 剣一,MATSUMOTO HIROKI,松本 博樹
申请号:
JP2013194032
公开号:
JP2015059105A
申请日:
2013.09.19
申请国别(地区):
JP
年份:
2015
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide octreotide analogs excellent in tumor-accumulating capacity in which kidney accumulation is reduced over a long time.SOLUTION: The invention provides octreotide analogs represented by the sequence of the following formula (1), or a salt thereof. The formula (1) is DTPA-Phe-X-D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr(ol) (in the formula (1), X is an acidic amino acid, Phe residues of N terminal may be any of the D form and the L form, Thr(ol) represents a L-threoninol residue, the two Cys residues are bond to each other by a disulfide bond). And a complex of the above octreotide analogs and radioactive indium, and a radioactive diagnostic imaging agent containing the complex as an active ingredient are also provided.COPYRIGHT: (C)2015,JPO&INPIT【課題】腫瘍集積性に優れるとともに、長時間にわたって腎集積が低減されたオクトレオチド類似体を提供する。【解決手段】下記式(1)の配列で表わされるオクトレオチド類似体又はその塩。DTPA-Phe-X-D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr(ol) …(1)(式(1)中、Xは酸性アミノ酸であり、N末端のPhe残基はD体及びL体の何れであってもよく、Thr(ol)はL-トレオニノール残基を示し、2つのCys残基は互いにジスルフィド結合している。)、及び、上記のオクトレオチド類似体と放射性インジウムとの錯体、並びに、該錯体を有効成分として含有する放射性画像診断剤が提供される。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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