PROBLEM TO BE SOLVED: To provide prodrugs of protease inhibitors, such as inhibitors of the proteosome, DPOP IV, FAPα and the like.SOLUTION: The "pro-inhibitors" are activated, i.e., cleaved, by an "activated protease" to release an active inhibitor moiety in proximity to a "target protease". The identity of activating protease and target protease can be the same (such as pro-inhibitors being referred to as "Target-Activated Smart Protease Inhibitors" or "TASPI") or different (e.g., "Target-Directed Smart Protease Inhibitors" or "TDSPI"). After activation of the pro-inhibitor, the active inhibitor moiety can self-inactivate by, e.g., intramolecular-cyclization or cis-trans isomerization.COPYRIGHT: (C)2013,JPO&INPIT【課題】プロテオソーム、DPOP IV、FAPα等の阻害剤など、プロテアーゼ阻害剤のプロドラッグの提供。【解決手段】当該「プロテアーゼ阻害剤」は活性化して、即ち「活性化プロテアーゼ」により切断されて、「標的プロテアーゼ」の近傍で活性阻害剤部分を遊離させる。活性化プロテアーゼ及び標的プロテアーゼの種類は同じ(例えばプロ阻害剤が、「標的活性化スマート・プロテアーゼ阻害剤」又は「TASPI」と呼ばれる場合)でも、又は異なって(例えば「標的指向性スマート・プロテアーゼ阻害剤」又は「TDSPI」)いてもよい。プロ阻害剤の活性化後、活性阻害剤部分は、例えば分子内環化又はcis-trans異性体化などにより自己失活することができる。【選択図】なし
