Treatment methods using allosteric processing inhibitors of matrix metalloproteases

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专利权人:

ヤンセン;ヤンセン ファーマシューティカ エヌ.ベー.;ファーマシューティカ;エヌ．ベー．

发明人:

レオナルド，クリスティ，エー．,アレクサンダー，リチャード，スコット,ボーン，ロジャー，エフ．,クライスラー，カール,デックマン，イングリッド，クリスタ．,ジャクソン，ポール，エフ．,クォ，ローレンス，シー．,ルワンドゥスキ，フランク，エー．,マグワィア，ダイアン，エム．,マンゼィ，カール,ミリガン，シンシア，エム．,バーベイ，ジョセフ，ケント,シャルク－ハイハイ，セリーヌ,スプリンガー，バリー,レオナルド,クリスティ,エー.,アレクサンダー,リチャード,スコット,ボーン,ロジャー,エフ.,クライスラー,カール,デックマン,イングリッド,クリスタ.,ジャクソン,ポール,エフ.,クォ,ローレンス,シー.,ルワンドゥスキ,フランク,エー.,マグワィア,ダイアン,エム.,マンゼィ,カール,ミリガン,シンシア,エム.,バーベイ,ジョセフ,ケント,シャルク-ハイハイ,セリーヌ,スプリンガー,バリー

申请号：

JP2014518922

公开号：

JP6002764B2

申请日:

2012.06.26

申请国别(地区):

JP

年份:

2016

代理人:

摘要：

The present invention includes a crystal comprising a complex of the pro form of a matrix metalloprotease (proMMP) and a small-molecule allosteric processing inhibitor that inhibits that activation of the proMMP, methods for identifying small-molecule allosteric processing inhibitors that inhibit the activation of a proMMP, and methods of treatment using small-molecule allosteric processing inhibitors that inhibit the activation of a proMMP. The present invention relates to the crystal structure of a complex of proMMP9 bound to a small-molecule allosteric processing inhibitor that inhibits activation of proMMP9. The invention further relates to the use of the methods and the crystal and related structural information for designing, selecting and/or optimizing small-molecule allosteric processing inhibitors that inhibit activation of proMMP9 and proMMP9 homologues. The present invention also relates to the use of small-molecule allosteric processing inhibitors for the treatment of diseases mediated by inappropriate matrix metalloproteinase (MMP) activity.

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/