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BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PROTEIN KINASES INHIBITORS
专利权人:
ASTEX THERAPEUTICS LIMITED
发明人:
BERDINI, VALERIO,OBRIEN, MICHAEL, ALISTAIR,CARR, MARIA, GRAZIA,EARLY, THERESA, RACHEL,NAVARRO, EVA, FIGUEROA,GILL, ADRIAN, LIAM,HOWARD, STEVEN,TREWARTHA, GARY,WOOLFORD, ALISON, JO-ANNE,WOODHEAD, ANDRE
申请号:
HK06108214.7
公开号:
HK1087925B
申请日:
2006.07.24
申请国别(地区):
HK
年份:
2014
代理人:
摘要:
The invention provides compounds having activity as inhibitors of cyclin dependent kinases, glycogen synthase kinase-3 and Aurora kinases for use in the treatment of disease states and conditions such as cancer that are mediated by the kinases. The compounds have the general formula (I). Also included within formula (I) are the salts, solvates and N-oxides of the compounds.La présente invention se rapporte à des composés possédant une activité dinhibition des kinases dépendantes des cyclines, des glycogène synthase kinases-3 et des kinases Aurora, destinés à être utilisés pour traiter des états et des troubles pathologiques, tels que le cancer, qui mettent en jeu les kinases. Les composés selon linvention sont représentés par la formule générale (I), dans laquelle : X représente CR5 ou N A représente une liaison ou -(CH2)m-(B)n- B représente C=O, NRg(C=O) ou O(C=O), Rg représentant hydrogène ou hydorcarbyle C1-4 éventuellement substitué par hydroxy ou alcoxy C1-4 m représente 0, 1 ou 2 n représente 0 ou 1 R0 représente hydrogène ou, conjointement avec NRg lorsque ce dernier est présent, forme un groupe -(CH2)p- dans lequel p est compris entre 2 et 4 R1 représente hydrogène, un groupe carbocyclique ou hétérocyclique possédant de 3 à 12 chaînons cycliques, ou un groupe hydrocarbyle C1-8 éventuellement substitué R2 représente hydrogène, halogène, méthoxy, ou un groupe hydrocarbyle C1-4 éventuellement substitué par halogène, hydroxyle ou méthoxy R3 et R4, conjointement avec les atomes de carbone auxquels ils sont liées, forment un cycle carbocyclique ou hétérocyclique fusionné éventuellement substitué possédant de 5 à 7 chaînons cycliques dont 3 au maximum peuvent être des hétéroatomes sélectionnés parmi N, O et S R5 représente hydrogène, un groupe R2 ou un groupe R10, R10 étant sélectionné parmi halogène, hydroxy, trifluorométhyle, cyano, nitro, carboxy, amino, mono- or di-hydrocarbylamino C1-4, des groupes carbocycliques et hétérocycliques possédant de 3 à 12
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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