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一种提高色胺酮的水溶性的方法、色胺酮衍生物及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 同济大学
- 发明人:
- 匡春香,李缘圆
- 申请号:
- CN201910332239.1
- 公开号:
- CN110041335A
- 申请日:
- 2019.24.04
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明公开了一种提高色胺酮的水溶性的方法,在不改变色胺酮活性基团的条件下,对色胺酮进行修饰;采用色胺酮的苄基卤化物作为中间体对色胺酮进行修饰。本发明还公开了一种合成单溴代色胺酮衍生物的方法以及一种N‑苄基环‑N‑烷酸色胺酮衍生物及其制备方法和应用。本发明所述的N‑苄基环‑N‑烷酸色胺酮衍生物具有优良的吲哚胺‑2,3‑双加氧酶(IDO)抑制剂活性,有广泛的应用前景,可用于治疗癌症、阿尔茨海默病、抑郁症、白内障等具有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病。本发明在不改变色胺酮活性基团的情况下,大大提高了色胺酮的水溶性。本发明方法具有操作简单、条件温和等优点,易于工业化生产。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/