一种含烯酸的色胺酮衍生物及其制备方法和应用

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专利权人:

同济大学

发明人:

匡春香,李缘圆

申请号：

CN201910542797.0

公开号：

CN110437233A

申请日:

2019.21.06

申请国别(地区):

CN

年份:

2019

代理人:

摘要：

本发明公开了一种色胺酮衍生物及其制备方法和应用,是以5‑甲基靛红为原料,将其氧化为5‑甲基靛红酸酐,在三乙胺的弱碱性条件下,乙腈作溶剂,和5‑氟靛红进行回流,经过滤洗涤得2‑甲基‑8‑氟色胺酮。2‑甲基‑8‑氟色胺酮再与N‑溴代丁二酰亚胺在四氯化碳溶剂中回流,浓缩得到的产物与丙二酸在吡啶中反应,酸化,洗涤,过滤,即得到了期望产物。本发明所述的色胺酮衍生物具有优异的吲哚胺‑2,3‑双加氧酶(IDO)抑制活性,并增加了色胺酮的水溶性,有广阔的应用前景,可以用于治疗癌症、阿尔兹海默病、抑郁症以及白内障等有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病。本发明具有操作简单、条件温和等优点,易于工业化生产。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/