MADERNA, Andreas,SUBRAMANYAM, Chakrapani,TUMEY, Lawrence N.,CHEN, Zecheng,CASAVANT, Jeffrey M.
申请号：
IBIB2016/051465
公开号：
WO2016/151432A1
申请日:
2016.03.15
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要：
The present invention is directed to novel bifunctional CTI-CTI and CBI-CTI dimers of the formula: F1–L1–T–L2–F2 where F1, L1, T, L2 and F2 are as defined herein, useful for the treatment for proliferative diseases, where the inventive dimers can function as stand-alone drugs, payloads in antibody-drug-conjugates (ADCs), and linker-payload compounds useful in connection with the production or administration of such ADCs and to compositions including the aforementioned dimers, linker-payloads and ADCs, and methods for using these dimers, linker-payloads and ADCs, to treat pathological conditions including cancer.La présente invention concerne de nouveaux dimères CTI-CTI et CBI-CTI bifonctionnels de formule : F1–L1–T–L2–F2 où F1, L1, T, L2 et F2 sont tels que définis dans la description, utilisables pour le traitement de maladies prolifératives, les dimères de linvention pouvant fonctionner comme médicaments indépendants, comme charge active dans des conjugués anticorps-médicament (ADCs, pour "antibody-drug-conjugates"), et comme composés lieur-charge active utilisables en liaison avec la production ou ladministration de ces ADCs ainsi que des compositions comprenant les dimères, composés lieur-charge active et ADCs mentionnés ci-dessus, et des méthodes dutilisation de ces dimères, composés lieur-charge active et ADCs, destinés à traiter des états pathologiques dont le cancer.
