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3,3-DIPHENYL-N-(1-PHENYLETHYL) PROPAN-1 -AMINE : AS A NEW SELECTIVE LIGAND OF THE SIGMA-1 RECEPTORS, WITH ANTI-APOPTOTIC (CYTOPROTECTIVE) PROPERTIES AND PROTOTYPICAL ANTICANCER ACTIVITY
专利权人:
VAMVAKIDES; Alexandre
发明人:
VAMVAKIDES, Alexandre
申请号:
GRGR2013/000001
公开号:
WO2013/104933A1
申请日:
2013.01.08
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要:
3,3-diphenyl-N-(l-phenylethyl) propan-l-amine (fendiline): as a new selective ligand of the sigma-1 receptors, with anti-apoptotic (cytopro- tective) properties and prototypical anticancer activity. This invention concerns the prototypical profile of selective sigma-1 ligand and the putative therapeutical properties of the compound 3,3-diphenyl-N-(l-phenylethyl) propan-l-amine (DPPA) and its pharmaceutically acceptable salts, with cytoprotective activity, more specifically for neurons against the neurodegenerative diseases (e.g. Alzheimers disease, Huntingtons disease, Parkinsons disease) via their anti-apoptotic properties induced by their selective sigma-1 agonism. Concerning the cancer cells, DPPA e hibited pro-apoptotic properties associated with neuroprotective activity originating a prototypical anticancer profile consisting in synergistical association with the clinically used anticancer drugs with its analgesic and neuroprotective activities antagonizing the neuropathic pain induced by the later.Cette invention concerne la 3,3-diphényl-N-(1-phényléthyl)propan-1-amine (fendiline), à titre de nouveau ligand sélectif des récepteurs sigma-1, ayant des propriétés anti-apoptotiques (cytoprotectrices) et une activité anticancéreuse prototypique. Le profil prototypique du ligand sélectif des récepteurs sigma-1 et les propriétés thérapeutiques putatives du composé de 3,3-diphényl-N-(1-phényléthyl)propan-1-amine (DPPA) et de ses sels pharmaceutiquement acceptables sont décrits, ceux-ci ayant une activité cytoprotectrice, plus spécifiquement envers les neurones et dirigée contre les maladies neurodégénératives (par ex., maladie dAlzheimer, maladie de Hungtington, maladie de Parkinson) en raison des propriétés anti-apoptotiques induites par leur agonisme sélectif des récepteurs sigma-1. En ce qui concerne les cellules cancéreuses, la DPPA a inhibé les propriétés pro-apoptotiques associées à lactivité neuroprotectrice émanant dun profil anticancéreux prototypique constit
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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