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POLYMORPHIC FORM OF APREPITANT INTERMEDIATE
专利权人:
发明人:
申请号:
HK11106643.5
公开号:
HK1152527A
申请日:
2011.06.28
申请国别(地区):
HK
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention relates to a highly pure (2R,3S)-4-benzyl-3-(4- fluorophenyl)morpholin-2-yl 3,5-bis(trifluoromethyl)benzoate of Formula II, and a process for its preparation. The present invention further provides a process for preparation of Aprepitant of Formula I or pharmaceutically acceptable salt thereof, using the highly pure compound of Formula II. The present invention also provides a process for preparation of Aprepitant of Formula I or pharmaceutically acceptable salt thereof which comprises of cyclising the compound of Formula VII at elevated temperature, in the absence of solvent.Cette invention concerne un (2R,3S)-4-benzyl-3-(4- fluorophenyl)morpholin-2-yl 3,5-bis(trifluoromethyl)benzoate extrêmement pur représenté par la formule II, ainsi quun procédé de préparation correspondant. Cette invention concerne également un procédé permettant de préparer de lAprepitant représenté par la formule I ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, au moyen du composé extrêmement pur représenté par la formule II. Cette invention concerne également un procédé permettant de préparer de lAprepitant représenté par la formule I ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, lequel procédé consiste à cycliser le composé représenté par la formule VII à une température élevée, en labsence de solvant.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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